基于超临界流体技术,制备药物制剂
2021-11-15 13:13:00在密闭容器中,纯物质随温度与压力的变化会呈现出不同物理状态。当温度和压力达到某临界点以上时,液体与气体的界面会消失,二者合并为均匀的流体,这就被称为“超临界流体”。这种流体兼具气体和液体双重性质,既易于扩散运动,又对溶质有较大的溶解度。利用超临界流体技术制备药物制剂具有生物活性高、纯度高、杂质少、绿色安全、环境友好的内在特征,克服了传统技术的缺点,是制药行业颇有前景的新工艺。
本文列举了近5年来基于超临界技术制备纳米粒子的代表性研究成果,例如:采用超临界流体工艺制备的纳米级藤黄酸粒子,改善了因藤黄酸溶解度差而导致的生物利用度低的问题,显著提高了其抗肿瘤功效;应用乳化联合CO2抗溶剂沉淀法制备的负载胰岛素的聚乳酸多孔微球,提高了蛋白质药物肺给药的安全性和适用性。
此外,文章还介绍了本课题组基于超临界CO2流体创建了超稳定均相碘化配方技术(Super-stable Homogeneous Iodinated Formulation Technology, SHIFT),可以控制温度和压力,使CO2处于超临界状态,将临床药物碘化油和吲哚菁绿共混合,从而获得均一稳定的药物-碘油制剂。这种新型碘油-ICG制剂具有长期的荧光稳定性,既改善了ICG的光学性能,又保留了碘油的栓塞性能,在手术导航中具有优越的导航效果,并已经成功应用于临床实践。
SHIFT是一个绿色高效、普适性强的技术平台,有望实现将各种常用的荧光药物、化疗药物、核素药物与栓塞剂相结合,从而在未来的临床抗癌治疗中发挥更大的应用价值(见下图)。

SHIFT技术示意图
总的来说,超临界流体技术符合绿色化学的原则,克服了传统技术需应用有毒有机溶剂和高能源的瓶颈问题。作为一种绿色、环保的新工艺,超临界流体技术在纳米医药领域已显示出巨大潜力和优势。未来有望从实验室规模转移到临床医药研发领域。
本文来自《科学通报》